Niepal Portal internetowy Samo Zdrowie

Nikotyna wykazuje również działanie cholinergiczne, które pobudza ośrodkowy układ nerwowy i rozluźnia mięśnie szkieletowe; zwiększa ponadto perystaltykę i czynność wydzielniczą przewodu pokarmowego.
- Substancja czynna: nikotyna
- Substancje pomocnicze: eudragit E, durotak 280
, myglyol.

 OPIS DZIAŁANIA
Farmakologiczne działanie nikotyny zależy od dawki: małe dawki działają na układ współczulny i przywspółczulny pobudzająco, a duże - hamująco.

Nikotyna powoduje takie objawy jak: wzrost ciśnienia tętniczego krwi i przyspieszenie tętna. Nikotyna wykazuje również działanie cholinergiczne, które pobudza ośrodkowy układ nerwowy i rozluźnia mięśnie szkieletowe; zwiększa ponadto perystaltykę i czynność wydzielniczą przewodu pokarmowego.

• W zależności od stanu klinicznego pacjenta nikotyna podczas palenia papierosów może pobudzić lub uspokajać i jest to związane ze sposobem palenia. Badania kliniczne wykazały, że zastosowanie preparatu Nicotinell TTS przez pierwsze tygodnie lub miesiące po zaprzestaniu palenia zwiększa szansę na trwałe porzucenie nałogu.

• Zaobserwowano znaczne zmniejszenie objawów spowodowanych niedoborem nikotyny w początkowym okresie odzwyczajania się od palenia. Długotrwałe powodzenie leczenia po zaprzestaniu palenia nie zależy od preparatu Nicotinell TTS, a jedynie od silnej woli pacjenta oraz wsparcia psychicznego, które w tym czasie jest mu potrzebne.

Wchłanianie

• Nikotyna wchłania się szybko przez skórę i przez błony śluzowe, a także przez drogi oddechowe podczas wdychania; łatwo przenika do tkanek. W systemie przezskórnym nikotyna podawana jest w postaci wolnej zasady, ponieważ sole nikotyny źle wchłaniają się przez skórę. Po naklejeniu plastra Nikotinell TTS, nikotyna wchłaniana jest w sposób ciągły nieuszkodzoną skórą.

Dystrybucja

• Stężenie nikotyny w surowicy jest bezpośrednio zależne od dawki, czyli od wielkości naklejonego plastra. Najwyższe stężenie występuje po 7-9 godzinach, potem stopniowo zmniejsza się, pozostaje jednak podwyższone jeszcze po 24 godzinach.

• Po wielokrotnym naklejeniu plastra Nikotinell TTS 20 maksymalne stężenie nikotyny w surowicy występuje po 5-8 godzinach po naklejeniu plastra i wynosi średnio 12,0 ng/ml, natomiast minimalne stężenie występuje po 24 godzinach i wynosi 7,1 ng/ml. Dla plastrów Nicotinell TTS 30 wartości te wynoszą odpowiednio 10,3 ng/ml i 17,7 ng/ml. Te stężenia nikotyny w surowicy odpowiadają w przybliżeniu wartościom stężenia osiąganego podczas palenia jednego papierosa co godzinę.

• Dzięki stałemu uwalnianiu nikotyny przez 24 godziny, osiągnięty poziom jej stężenia we krwi wystarcza, aby wczesnym rankiem zmniejszyć głód pierwszego papierosa.

Metabolizm i wydalanie

• Nikotyna jest metabolizowana głównie w wątrobie ( najważniejsze metabolity to kotynina i tlenek 1' - N - nikotyny). Metabolity nie wykazują działania farmakologicznego. Okres połowicznej eliminacji nikotyny wynosi około dwóch godzin.

WSKAZANIA DO STOSOWANIA
Pomocniczo w odzwyczajaniu się od palenia papierosów, w celu zmniejszenia objawów odstawienia u palaczy uzależnionych.

 

PRZECIWWSKAZANIA

• Nadwrażliwość na nikotynę lub którykolwiek ze składników preparatu, układowe choroby skóry, niestabilna dławica piersiowa, stan po świeżym zawale mięśnia sercowego, ciężka arytmia, niedawno przebyte zaburzenia krążenia mózgowego, okres ciąży i karmienia piersią. Nie należy stosować u dzieci i młodzieży do 18 lat oraz u osób niepalących lub palących okazyjnie.

OSTRZE¯ENIA
Ze względu na farmakologiczne skutki działania nikotyny należy szczególnie ostrożnie rozważyć korzyści i ewentualne ryzyko stosowania preparatu przez osoby z następującymi schorzeniami:

>
• stabilna dławica piersiowa,
• stan po zawale mięśnia sercowego,
• niewydolność tętnic obwodowych,
• ciężka niewydolność serca,
• nadciśnienie tętnicze,
• choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy,
• zaburzenia krążenia mózgowego,
• nadczynność tarczycy,
• cukrzyca,
• niewydolność wątroby lub nerek.

W powyższych schorzeniach nie zaleca się stosowania preparatu Nicotinell TTS, chyba że zaprzestanie palenia bez wsparcia farmakologicznego jest niemożliwe.
W razie wystąpienia ciężkich lub uporczywych zmian skórnych preparat należy odstawić.

ZALECANE ŚRODKI OSTROŻNOŚCI

• Preparatu Nicotinell TTS nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.

• Wpływ leku na zdolność do kierowania pojazdami mechanicznymi.

• Podczas stosowania preparatu Nicotinell TTS zgodnie z zaleceniami istnieje minimalne ryzyko wpływu na zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn.

Nikotyna jest substancją o dużej toksyczności. Dawki tolerowane przez dorosłych u małych dzieci mogą wywołać ostre zatrucie. Oznacza to, że nieuzasadnione naklejenie plastra Nicotinell TTS (np. dla zabawy) może mieć skutek śmiertelny, jeśli nie zostanie w porę zauważone. Dlatego dzieciom należy uniemożliwić dostęp do plastrów Nicotinell TTS. W tym celu plaster Nicotinell TTS umieszczono w specjalnie zabezpieczonej torebce, trudnej do otwarcia przez dzieci.

Torebkę należy otwierać bezpośrednio przed użyciem, rozcinając ostrożnie nożyczkami, żeby nie uszkodzić plastra. Po użyciu plaster zawiera jeszcze nikotynę, dlatego należy go wyrzucić w taki sposób, aby dzieci nie miały do niego dostępu.

INTERAKCJE

• Brak danych dotyczących interakcji pomiędzy preparatem Nicotinell TTS, a innymi lekami. Zaprzestanie palenia papierosów może spowodować zmianę indywidualnej reakcji organizmu na przyjmowane leki. W związku z tym niekiedy trzeba odpowiednio zmienić dawkowanie leków niezależnie od tego, czy pacjent stosuje zastępczą terapię nikotynową, czy nie.

• Palenie papierosów przyspiesza metabolizm w wyniku indukcji enzymatycznej i powoduje zmniejszenie stężenia we krwi takich leków, jak: fenazon, kofeina , estrogeny, diazepam, imipramina, lidokaina, oksazepam, pentazocyna, fenacetyna, teofilina, warfaryna.W wyniku zaprzestania palenia papierosów może wystąpić zwiększenie stężenia tych leków.

• Istnieją również doniesienia, że palenie papierosów zmniejsza skuteczność przeciwbólową propoksyfenu, zmniejsza działanie moczopędne furosemidu oraz osłabia działanie farmakologiczne propranololu, zmniejsza także wskaźnik gojenia się owrzodzeń w przewodzie pokarmowym po zastosowaniu antagonistów receptorów H2. Zarówno substancje wchłaniane z dymem papierosowym, jak i nikotyna podana droga przezskórną mogą powodować zwiększenie poziomu kortyzolu i amin katecholowych we krwi.

• Konieczna może być zmiana dawka nifedypiny, agonistów receptorów adrenergicznych oraz leków blokujących te receptory. Zjawiska te można wyeliminować odzwyczajając się od palenia, nawet jeśli częściowo uzupełnia się niedobór nikotyny.W wyniku działania nikotyny na układy współczulny i przywspółczulny działanie leków blokujących receptory beta-adrenergiczne może ulec zakłóceniu.

DAWKOWANIE I SPOSÓB STOSOWANIA

 

• Osoby stosujące Nicotinell TTS powinny całkowicie zaprzestać palenia papierosów.
• Preparat Nicotinell TTS jest przeznaczony dla osób, które ukończyły osiemnasty rok życia.
• Plaster Nicotinell TTS nakleja się codziennie i pozostawia przez 24 godziny.
• Dawka nikotyny uwalnia z 1 cm² plastra jest stała i zależy jedynie od rozmiaru plastra (powierzchni kontaktowej). Plaster należy naklejać codziennie w innym miejscu, aby uniknąć podrażnienia skóry.

• Nicotinell TTS 30 przeznaczony jest głównie dla osób o dużym nasileniu nałogu, palących powyżej 20 papierosów dziennie.
• Nicotinell TTS 20 stosuje się dla osób o średnim nasileniu nałogu, palących nie więcej niż 20 papierosów dziennie.
• Nicotinell TTS 10 stosuje się pod koniec kuracji w celu zmniejszenia wchłanianej dawki nikotyny.
• Kurację rozpoczyna się jednym z większych plastrów (Nicotinell TTS 30 lub Nocotinell TTS 20) i stopniowo zmniejsza dawkę.Zaleca się następujący schemat dawkowania:

• Osoby o dużym nasileniu nałogu - Nicotinell TTS 30, następnie Nicotinell TTS 20, a na zakończenie Nicotinell TTS 10 - każda postać przez 3 do 4 tygodni.
• Osoby o średnim nasileniu nałogu - Nicotinell TTS 20 mniej więcej przez 8 tygodni, a następnie Nicotinell TTS 10 mniej więcej przez 4 tygodnie.Po zdjęciu folii ochronnej plaster nakleja się na czystą, suchą (bez śladów płynów, alkoholu lub kremu), nie uszkodzoną skórę na tułowiu, ramieniu lub biodrze, codziennie w innym miejscu.
• Jeśli pod koniec leczenia preparatem Nicotinell TTS pacjent nie odzwyczaił się od palenia, kurację należy przerwać. Można ją wznowić dopiero po około sześciu miesiącach. Preparat Nicotinell TTS może stosować uzupełnienie innych metod walki z nałogiem, np. psychoterapii odwykowej. Leku nie należy stosować dłużej niż przez trzy miesiące.

PRZEDAWKOWANIE
Toksyczności nikotyny wchłanianej z plastrów Nicotinell TTS nie można porównać z toksycznością dymu tytoniowego, który oprócz nikotyny zawiera także inne substancje, np. tlenek węgla, gazy drażniące, substancje smołowate.

 

¦miertelna dawka nikotyny podanej doustnie wynosi dla dorosłych 40-60 mg, co odpowiada ilości nikotyny zawartej w 4-6 papierosach lub 1 cygarze.

U dzieci po spożyciu produktów tytoniowych zaobserwowano następujące objawy: wymioty, pobudzenie, nudności, biegunkę, bladość, osłabienie, brak reakcji, drgawki. Objawy przedawkowania plastrów Nicotinell TTS są takie same, jak objawy zatrucia nikotyną.

U osób dorosłych występuje bladość, pocenie się, nudności, ślinotok, wymioty, bolesne skórcze w obrębie jamy brzusznej, biegunka, zawroty i bóle głowy, zaburzenia słuchu i wzroku, zaburzenia orientacji, drżenie, drgawki, osłabienie siły mięśniowej, wyczerpanie, brak odruchów neurologicznych, niewydolność oddechowa.

Dawki śmiertelne mogą wywołać drgawki i zgon w wyniku obwodowego i ośrodkowego porażenia oddechu lub rzadziej - niewydolności krążenia.

W nikotyniźmie u nałogowych palaczy występuje tachyfilaksja, czyli tolerancja na działanie dużych dawek nikotyny. Przewlekłe przedawkowanie może powodować objawy podobne do objawów ostrego zatrucia nikotyną.

• Jeśli u pacjenta występują objawy przedawkowania, należy natychmiast odkleić plaster Nicotinell TTS i zmyć skórę wodą (nie używając mydła).
• Objawy ustępują w ciągu kilku godzin, w miarę zmniejszenia się stężenia nikotyny w surowicy.
• Leczenie ostrego zatrucia nikotyną polega na zastosowaniu sztucznego oddychania (w przypadku niewydolności oddechowej), utrzymaniu fizjologicznej temperatury ciała.

Należy postępować podobnie, jak w przypadku gwałtownego spadku ciśnienia tętniczego krwi lub zapaści.

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

 

• Preparat Nicotinell TTS może powodować działania niepożądane podobne do objawów wywołanych paleniem tytoniu.
• Podczas palenia występuje jednak dodatkowe, szkodliwe działanie tlenku węgla, gazów drażniących i substancji smołowatych.
• Stężenie nikotyny w surowicy po zastosowaniu preparatu Nicotinell TTS jest mniejsze od stężenia występującego podczas palenia tytoniu, dlatego działania niepożądane są słabsze.
• Jeśli jednak w trakcie leczenia preparatem Nicotinell TTS pacjent pali tytoń, objawy te mogą występować częściej i mieć większe nasilenie.
• Niektóre z wymienionych niżej niepożądanych działań preparatu Nicotinell TTS trudno odróżnić od objawów występujących po zaprzestaniu palenia tytoniu.

• Bóle i zawroty głowy, nudności, zaburzenia snu.

• Niewielkie przyspieszenie tętna, niewielki, przemijający wzrost ciśnienia tętniczego krwi.

• Niekiedy bóle brzucha, nudności, wymioty.

Odnotowano również inne, rzadko występujące działania niepożądane takie jak: zaburzenia czynności ruchowych, koszmary senne, zapalenie stawów, bóle kręgosłupa, niepokój, labilność emocjonalna, irytacja, zmęczenie, zaparcia, biegunka, zapalenie gardła, kaszel, katar, zapalenie zatok, bóle mięśni, bóle zębów, zaburzenia miesiączkowania.